Pregabalin je izumil ameriški kemik Richard Bruce Silverman, njegov poljski kolega Ryszard Andruszkiewicz pa je sintetiziral serijo različnih molekul. Pregabalin, kakršen se uporablja danes, je bil sintetiziran 1990 primarno kot sredstvo proti krčem. Leta 2004 je bil v Evropi in ZDA odobren kot zdravilo za nevropatsko bolečino in epilepsijo, danes pa se poleg tega uporablja še za lajšanje sindroma nemirnih nog, fibromialgije in generalizirane anksiozne motnje.
Pregabalin je analog nevrotramsmiterja GABA in je po strukturi podoben ostalim gabapentinoidom, kot sta denimo gabapentin in fenibut. Kljub temu, da je podoben GABA, pa ne učinkuje direktno na noben GABA receptor, vendar v možganih poveča nastajanje encima GAD, ki sodeluje pri sintezi GABA. Na ta način posredno vpliva na višanje ravni GABA v možganih. Subjektivni učinki, ki jih ljudje čutijo po uporabi, so najverjetneje rezultat vezave pregabalin na na pomožno podenoto (beljakovino α2δ) napetostno odvisnih kalcijevih kanalčkov v osrednjem živčevju. Ko se gabapentin veže na kalcijeve kanalčke, s tem inhibira njihovo delovanje. S tem se sproži sproščanje nekaterih nevrotrasmiterjev, npr. norepinefrina.
Učinki
Učinki pri oralni uporabi nastopijo po 40-120 minutah in skupno trajajo do 14 ur, »after efekti« pa lahko trajajo še naslednjih 10 ur. Vključujejo lahko:
- Sedacija
- Zmanjšani občutki bolečine
- Telesna evforija
- Telesni občutki, kot so ščemenje, občutek lahkotnosti, trzanje mišic
- Omotičnost, zmedenost
- Zmanjšanje motoričnih sposobnosti
- Zmanjšan ali povečan libido in zmanjšana možnost doseči orgazem
- Spremenjene vizualne zaznave (izstopajoče barve, motna slika, »tracers«)
- Zmanjšana možnost presojanja
- Empatija, sociabilnost, zmanjšana tesnoba, dizinhibicija čustev
- Težave s spominom
- Depersonalizacija in derealizacija
- Zaspanost, izguba zavesti
- Samomorilne misli
Stranski učinki in zasvojenost
Nekateri učinki pregabalina so lahko že sami po sebi zelo neprijetni (npr. neprijetni telesni občutki, izgubljanje stika z resničnostjo) in nevarni (samomorilne misli). Najpogosteje opisani neželeni učinki ob prevelikem odmerjanju so zaspanost, zmedenost, agitacija, nemirnost, v redkih primerih tudi koma. Ker se pregabalin večinoma izloča skozi ledvice, lahko pride do odpovedi ledvic in je potrebe po hemodializi. Pride lahko tudi do konvulzij (krčev) ali motenj srčnega ritma. Jemanje pregabalina pri ljudeh s sladkorno boleznijo in okvaro ledvic je bolj tvegano.
Kombiniranje z drugimi depresorskimi drogami (alkohol, GHB/GBL, opioidi, benzodiazepini, barbiturati…) je lahko smrtno nevarno.
Odtegnitveni simptomi
Pregabalin povzroča fizično zasvojenost. Po prekinitvi kratkotrajnega ali dolgotrajnega uživanja pregabalina lahko nastopijo nespečnost, glavobol, slabost, anksioznost, driska, živčnost, depresija, bolečine, krči, omotica in nekateri drugi simptomi. Pojavnost in resnost odtegnitvenih simptomov so lahko odvisni od odmerka. Ker telo postane od substance odvisno, je dozo treba najprej postopoma zmanjševati (vsaj en teden), preden oseba z uporabo popolnoma prekine. Najbolje je, da se to počne pod zdravniškim nadzorom.
Načini uporabe in doziranje
Pregabalin se pojavlja oblikah farmacevtskih tablet (Pregabalin, Lyrica ipd.) različnih jakosti (25 mg, 75 mg, 150 mg…).
Doze pri oralni uporabi:
Lahka: 75-225 mg
Srednja: 225-600 mg
Močna: 600-900 mg
Zmanjševanje tveganj
- Če se že odločiš za uporabo, uživaj pregabalin v majhnih dozah in ga nikoli ne mešaj z ostalimi depresorskimi drogami (alkohol, opiati, GHB/GBL …), saj obstaja nevarnost predoziranja.
- Ne uporabljaj preveč in prepogosto, saj povzroča zasvojenost.
- Nikoli ne vozi nikogar ali ničesar pod vplivom pregabalina.
- Pri tabletah, kupljenih na črnem trgu, je še posebej pomembno laboratorijsko testiranje zaradi možnosti ponaredkov oziroma lažnih tablet. Četudi tableta zgleda enaka kot tista iz lekarne, to ni nikakršno zagotovilo, da zares vsebuje pregabalin, ampak lahko vsebuje katero drugo, močnejšo substanco.
- Ob morebitnem nastanku zasvojenosti poišči strokovno pomoč (osebni zdravnik, psihiater, DrogArt, Stigma, druge nevladne organizacije …)
- Če oseba, ki je zaužila pregabalin, izgubi zavest, jo položi v položaj za nezavestne in ne odlašaj s klicem na 112.
Mešanje
Mešanje z ostalimi depresorji (alkohol, GHB/GBL, opiati, benzodiazepini, barbiturati…) potencira negativne učinke, kar lahko hitreje privede do slabosti, depresije dihanja, nezavesti in predoziranja.
Mešanje s stimulansi (ekstazi, MDMA…) in SSRI antidepresivi še ni dovolj raziskano. Redke študije sicer navajajo, da pregabalin nima direktne povezave s serotoninom, dopaminom in noradrenalinom, vendar so uporabniki že poročali o zelo neprijetnih izkušnjah ob mešanju. Zlasti zaradi neraziskanosti mešanje močno odsvetujemo.
Vsako mešanje različnih substanc je vedno tvegano, saj učinki ene droge lahko maskirajo učinke druge in tako hitreje pride do zapletov, neprijetnih izkušenj in predoziranja.
Pravne posledice in testiranje
Legalnost substanc v Sloveniji lahko preveriš na naslednji povezavi.
Četudi se pregabalin uporablja v medicini, je izven okvira zdravstva prepovedan!
Testiranje
Več informacij o testiranju najdeš na naslednji povezavi. Za dodatne informacije o testiranju lahko tudi pišeš na testiranje@drogart.org ali pokličeš na 040 756 602.
Reakcije barvnih reagentov
Testiranje pregabalina s hitrimi reagenti ni najbolj primerno, ker je večina reagentov brez barvne reakcije. Zaradi možnosti pojavljanja ponaredkov močno priporočamo laboratorijsko testiranje, ki pokaže točno vsebnost psihoaktivnih snovi in ostalih primesi.
